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モルヒネとケシ

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古代シュメール人も

人類は昔からケシ(芥子)を栽培してアヘン(アヘン)を採取し鎮痛剤として用いてきました。
紀元前4000年ごろにはメソポタミアに住むシュメール人にアヘンの鎮痛効果や幸福感、陶酔作用が知られていたと言われています。
6000年以上前から経験的に痛みに使われていました。
モルヒネはアヘンの主成分で癌による強い痛みを和らげる最終手段として現代でも使われています。 

 アヘンとケシ

アヘンはケシの花びらが落ちた後に残る未熟な子房の部分にナイフで切り傷をつけるとしみ出てくる乳汁様の白い液体を集めて乾燥したものをいいます。花びらが落ちた後の果実が未熟な数日間だけ浸出してきます。
日本ではアヘンケシの栽培は「アヘン法」という法律で厳しく規制されています。
 

アヘンからモルヒネ

1803年 ドイツのパデルボルンという町の薬局で助手として働いていたゼルチュナーはアヘンからモルヒネを単離しました。普段から薬局で扱うアヘンの鎮痛効果が一定でないことに疑問をもっていました。これはケシの品種や栽培された年の気候や地方により違います。しかしこの疑問からアヘンには鎮痛作用の含まれている物質が含まれていてその量が違うのではと考え鎮痛物質を取り出したいと考えました。

アヘンから鎮痛物質の抽出にとりかかります。いろいろな溶液を試しているうちにアヘンの酸性抽出溶液にアンモニア水を加えると結晶の沈殿物ができることに気づきました。結晶ができたということは化学物質が純粋な形で固体になったことを意味します。この結晶の効果を動物や自分や友人で試し激しい嘔吐・強い胃の痛み・夢うつつ状態・失神などが経験されました。意識が回復した後も朦朧状態が続き、まどろんだような状態が続きました。

ゼルチュナーは世界で初めてアヘンの中に隠れて存在していた鎮痛物質を純粋な化学物質モルヒネとして手に入れました。

アルカロイド

モルヒネをはじめ植物界や動物界に存在する薬効成分は多くのものが窒素原子を含んだアルカリ性の性質を持っており、「アルカロイド」と呼ばれます。ゼルチュナーが初めて モルヒネを単離して以来、研究者によって続々と生薬からアルカロイドが単離されました。
例えばコーヒーの実からカフェイン、麻黄からエフェドリン、キナの樹脂からキニーネ、タバコの葉からニコチンが単離されたのです。
 

脳内にあるモルヒネ

1972年から1973年にかけてアメリカやスウェーデンの研究グループによってモルヒネが脳内の受容体に結合して鎮痛作用を引き起こすことが証明されました。受容体があるということはモルヒネと同じ鎮痛作用をする何らかの物質が存在していることを意味します。
1975年 アバディーン大学薬理学のコスターリッツ教授と教室の講師のジョン・ヒュージとによって脳内で作られるモルヒネ様物質としてエンケファリンが発見されました。何頭もの豚の脳を集めてエンケファリンを抽出、精製し、エンケファリンがモルヒネと同じ受容体に結合して鎮痛作用を発揮する「内因性の脳内鎮痛」であることを初めて証明したのです。エンケファリンやモルヒネが結合する受容体は、アヘン(opium オピウム)にちなんでオピオイド受容体と呼ばれるようになりました。
 
モルヒネとエンケファリン(脳内モルヒネ)は異なった構造ですがモルヒネはチロシンを原材料にスタートしエンケファリン(脳内モルヒネ)は端にチロシンというアミノ酸があり、これにより受容体と結合できるのです。
 
はりきゅうの鎮痛作用には内因性のエンドルフィンが関わっていたり、ランニングハイはエンドルフィン分泌によると言われています。
 

 

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